帕唑帕尼帕唑帕尼是治疗肾细胞癌和软组织肉瘤的多靶点药物吗？

　　2009年10月，美国FDA批准帕唑帕尼治疗晚期肾细胞癌。2012年4月26日，美国FDA批准将帕唑帕尼用于已接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者的治疗。2017年2月，帕唑帕尼于中国获批上市，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR–β和Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。

　　肾细胞癌RCC

　　临床设计，招募435名未接受过治疗（233人）或接受过一种基于细胞因子治疗（202人，IL-2或INFα治疗）的局部晚期或转移性肾细胞癌患者，患者71%是男性、平均年龄59岁，42%的患者ECOG评级0、58%评级1，50%的患者发生3个以上器官的癌细胞转移，其中癌转到肺的比例是74%、淋巴结56%、骨27%和肝25%。按照2：1的比例随机分配成帕唑帕尼组（290人，800mg口服，每日一次）VS 安慰剂组（145人）。试验的主要目的是评估和比较两组的无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS），总体反应率（ORR）和反应持续时间。试验结果如下。

　　试验结果表明，帕唑帕尼组比安慰剂组的无进展期有显著优势，全部患者的mPFS为9.2个月 VS 4.2个月，未经治疗的mPFS为11.1个月 VS 2.8个月，经过细胞因子治疗过的mPFS为7.4个月 VS 4.2 个月。客观缓解率也有显著提高，30% VS 3%，中位反应持续时间mDOR为58.7周。两组的中位总生存期OS为22.9个月 VS 20.5个月，风险降低9%，安慰剂组的OS数据中包括了79名患者因疾病进展而停止安慰剂转为帕唑帕尼治疗。

　　软组织肉瘤STS

　　这是一项随机、双盲、多中心的安慰剂对照试验，招募369名曾接受过化疗（包括和不包括蒽环类药物治疗）的软组织肉瘤患者，这些患者排除胃肠道间质瘤或脂肪细胞肉瘤的可能。患者59%男性、平均年龄55岁，43%的患者患有平滑肌肉瘤、10%滑膜肉瘤、47%其他软组织肉瘤，56％的患者接受了2次或更多次的先前全身治疗，44％的患者接受过0或1次之前的全身治疗。按照2：1的比例随机分配成唑帕尼组（246人，800mg口服，每日一次）VS 安慰剂组（123人），试验主要评估无进展生存期PFS，其他终点包括总生存期OS，客观缓解率ORR和反应持续时间DOR。试验结果如下。

　　试验结果显示，帕唑帕尼组比安慰剂组的无进展期有显著优势，全部患者的mPFS为4.6个月 VS 1.6个月，其中平滑肌肉瘤mPFS数据为4.6个月 VS 1.6个月，滑膜肉瘤mPFS数据为4.1个月 VS 0.9个月，其他软组织肉瘤mPFS数据为4.6个月 VS 1.0个月。客观缓解率为4% VS 0%，帕唑帕尼组的中位反应持续时间mDOR为9个月。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：培唑帕尼/帕唑帕尼(PAZOPANIB)治疗晚期肾非透明细胞癌的研究数据

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