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肺动脉高压在临床上较为常见,治疗棘手,致残率和致死率较高,目前已经明确内皮素、一氧化氮和前列环素的失衡是肺动脉高压形成的重要原因,而针对上述的因子合成和代谢途径开发的药物成为当今肺动脉高压治疗的主要靶向药物。
内皮素受体拮抗剂是一类强有力的扩张血管和抗增殖的药物,也是目前治疗肺动脉高压常用的靶向药物,波生坦就属于内皮素受体拮抗剂,是第一个研发并用于临床的内皮素受体拮抗剂,主要作用于双内皮受体,可以单独或与其他肺动脉高压的靶向药物联合应用。
服用波生坦的肾功能不全的患者需要调整剂量吗?
并不需要。波生坦95%以上是以血浆蛋白结合形式存在,绝大多数是与白蛋白结合,主要是经肝脏色素CYP450系统代谢,90%以上的药物由胆汁消除,只有不到3%的原型药物随尿液排出,因此肾功能不全者不需要调整剂量。
哪些药物会和波生坦发生相互作用呢?
虽然波生坦是CYP450酶系的底物,但也是该酶系的诱导剂。因此波生坦可能与CYP450酶系的底物、诱导剂和抑制剂产生相互影响,比如酮康唑、氟伐他汀、伊曲康唑等,这些均可增加波生坦的血药浓度,因此联用时需谨慎。在波生坦与华法林联用时也需注意波生坦的剂量和监测INR(国际化标准比值)。
波生坦的主要不良反应有哪些?
肝功能损害是波生坦治疗PAH的主要不良反应。短期治疗时的耐受性较好,主要在长期治疗的患者中发现有肝酶升高的病例。因此对于应用波生坦治疗的肺动脉高压的患者,有必要每月复查1次肝功能。肝功能异常的患者绝大多数没有症状,处理原则是降低用药量或者停药,目前为止尚未发现有严重的或者持久的肝功能损害,如果转氨酶升高明显,可根据转氨酶水平适当调整波生坦的剂量。
妊娠期妇女发生肺动脉高压可用波生坦吗?
不可以。在动物实验中已有表现出波生坦的剂量相关的致畸性作用,因此禁用于妊娠期妇女,对于正在服用波生坦的育龄期女性,应采取避孕措施。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:波生坦片/全可利(BOSENTAN)治疗肺动脉高压的效果怎样?
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