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奈拉替尼是人类表皮生长因子受体(HER1、HER2、HER4)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂,已被ExteNET研究证实对HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗有效,并被NALA研究证实对HER2阳性晚期乳腺癌患者具有全身疗效和颅内活性。
该国际多中心非盲非安慰剂随机对照三期临床研究于2013年5月29日~2017年7月21日从欧洲、美洲、亚洲、大洋洲28个国家地区203家医院入组集中确认的HER2阳性晚期乳腺癌≥2种HER2靶向治疗方案失败患者621例,试验结果为奈拉替尼组与拉帕替尼组的亚洲患者相比:中位无进展生存时间显著较长:7.0比5.4个月(P=0.0011)脑转移总累积发生率显著较低:27.9%比33.8%(P=0.039)中位总生存时间较长:23.8比18.7个月(P=0.185)中位缓解持续时间显著较长:11.1比4.2个月(P<0.0001)。
两组亚洲患者的3或4级治疗相关不良事件、导致停药的治疗相关不良事件发生率相似,腹泻和手足综合征是最常见的治疗相关不良事件,发生率和严重程度与整体人群相似。
奈拉替尼是一种激酶抑制剂适用为成年患者有早期HER2-过表达的/扩增的乳癌延伸的辅助治疗,遵循辅助基于曲妥珠单抗[trastuzumab]治疗。HER2蛋白是控制细胞生长、增殖和修复的受体。在某些情况下,遗传缺陷会导致HER2蛋白的过量产生,从而导致癌细胞不受控制地生长,其中就包括乳腺癌细胞。奈拉替尼是一种激酶抑制剂,可以干扰蛋白质活化。奈拉替尼中的活性成分neratinib能够靶向干扰乳腺癌细胞上的HER2蛋白,进而阻止癌细胞生长 。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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