阿法替尼是治疗非小细胞肺癌的第二代靶向药物。

时间：2021.11.03作者： 浏览次数：316

2017年2月，用于治疗非小细胞肺癌的第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼获批在中国上市，今年8月启动生命-肺癌患者援助项目。此外，对于罕见的EGFR突变，阿法替尼最近被美国美国食品药品监督管理局给予优先审查。这种组合是可逆的，因此容易产生耐药性突变，导致疾病恶化。

第二代靶向药物是ErbB家族抑制剂，可以抑制除EGFR以外的整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药物不同，第二代靶向药物不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。临床研究表明，与最佳化疗方案相比，第二代靶向药物可延长常见EGFR突变(尤其是外显子19缺失)的TKI患者的生存期(注释1和2)。此外，在肺鳞癌领域，与第一代靶向药物相比，第二代靶向药物可降低肿瘤死亡风险19%(注3)，可显著提高疾病控制率和生活质量。阿法替尼最初于2013年被美国美国食品药品监督管理局批准用于治疗转移性非小细胞肺癌，外显子19缺失或外显子21 L858R替换。2016年，其应用将扩大到治疗铂类化疗后晚期疾病的肺鳞癌患者。

该扩展适应症的批准是基于力士-龙2期临床试验和力士-龙3期和力士-龙6期临床试验的结果，包括32名患者。其中21例患者有1个突变，其余患者有2个突变。单个S7681突变患者的缓解期为37.3个月。8例G719X突变患者中，6例(75%)缓解期为25.2个月。12例L861Q突变患者中，7例(58%)缓解，持续时间为2.8-20.6个月。最常见的突变发生在S768I和G719X，五分之四的患者症状缓解(80%)。S768I和L858R突变的2名患者中，有1人出现持续34.5个月以上的缓解。三名G719X和L861Q突变患者中有两名出现缓解，一名L861Q和Del 19突变患者未出现缓解。

值得一提的是，对于一些罕见的EGFR突变，第二代靶向药物也有非常满意的治疗效果。最近，它已被用于具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。美国美国食品药品监督管理局已经授予毒品优先权。

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