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Lorlatinib(Lorbrena,劳拉替尼)是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种受体酪氨酸激酶,目前已有超过20种不同的ALK易位在多种癌症中已发现,包括间变性大细胞淋巴瘤(发生率60%-90%)、炎性肌纤维母细胞性肿瘤(发生率50%-60%)、非小细胞肺癌(发生率3%-7%)、结直肠癌(发生率0%-2.4%)、乳腺癌(发生率0%-2.4%)等。
2018年11月,美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳拉替尼)上市,用于治疗治疗既往接受过至少一种ALK抑制药治疗,但病情进展的ALK阳性和(或)ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者。
2021年3年,美国FDA批准劳拉替尼Lorlatinib扩大适应症,用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。发表在《新英格兰医学杂志》的研究数据显示,与克唑替尼相比,劳拉替尼Lorlatinib一线治疗显著提高了肺癌患者的无疾病进展生存期(PFS),将疾病进展或死亡风险降低了72%[3]。
2022年第1版非小细胞肺癌(NSCLC)指南已将劳拉替尼Lorlatinib作为ALKG1202R突变的治疗推荐;克唑替尼治疗进展后,劳拉替尼Lorlatinib也为后续治疗选择。同时推荐用于有转移的患者,针对多病灶的患者也可作为治疗选择。
接受劳拉替尼lorlatinib治疗的患者最常见的不良反应(发生率≥20%),包括3-4级实验室异常,是水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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