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图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER-2具有高度选择性。可用于治疗无法切除的局部晚期或转移性 HER-2 阳性乳腺癌,包括接受至少三种先前抗 HER-2 靶向药物治疗的脑转移的患者。
控制脑转,死亡风险降低52%
国际多中心随机对照临床研究 HER2CLIMB 的结果显示,正是由于图卡替尼还具有很好的入脑活性,与原研曲妥珠单抗联合卡培他滨组相比:
图卡替尼+卡培他滨+曲妥珠单抗组患者有更长的无进展生存期,并且可以使脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低三分之二,死亡风险降低近约52%。
在患有脑转移的患者中,图卡替尼联合组与安慰剂联合组1年的无进展生存率分别为(24.9% vs 0%) ,中位无进展生存期为(7.6个月 vs 5.4个月)。
在活动性脑转移患者中,图卡替尼联合组与安慰剂联合组的无进展生存期分别是9.5个月和4.1个月,降低了64%的进展风险,这一结果表示,图卡替尼可以延迟脑内病灶的进一步发展。
联合治疗,延长生存
2019年在圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)上发表的研究数据是基于一项HER2CLIMB II期试验;
结果表明,在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中,与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比,图卡替尼(Tukysa)与曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨(Xeloda)联合治疗可使死亡风险降低34%。图卡替尼联合组1年无进展生存率为33.1%,无进展生存期为7.8个月 ;而安慰剂联合组治疗1年无进展生存率为12.3%,无进展生存期的中位数为 5.6个月。
图卡替尼联合组的中位总生存期为21.9个月,而安慰剂联合组治疗的中位总生存期为17.4个月。图卡替尼联合组和安慰剂联合组的1年和2年总生存期发生率分别为76%和62%,45%和27%。
副作用小,安全可控
图卡替尼对HER-2阳性的选择性更高,这种特性就决定了图卡替尼造成的副作用会更小,更耐受。
尽管图卡替尼与来那替尼等其他药物的化学结构相似,但图卡替尼对胃肠道和皮肤毒性更小,穿越血脑屏障的潜力更大。
多方试用,力争全面抗癌图卡替尼无论是单线治疗,还是联合治疗,均取得了明显疗效,尤其是对脑转移的患者,更是一种新的治疗标准。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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