曲妥珠单抗是用于治疗转移性乳腺癌的一线药品 曲妥珠单抗说明书

[曲妥珠单抗说明书]

【通用名】注射用曲妥珠单抗

[商品名称]赫赛汀

【成分】本品主要成分为曲妥珠单抗

【特点】该药每瓶含曲妥珠单抗浓缩粉440毫克，为白色至浅黄色冻干粉

【适应症】赫赛汀适用于HER2过度表达的转移性乳腺癌的治疗

a)作为已经接受一种或多种化疗方案的转移性乳腺癌的单一疗法

b)与紫杉烷类联合治疗转移性乳腺癌，无需化疗

【给药及剂量】初始负荷剂量：建议赫赛汀初始负荷剂量为4mg/kg，90分钟内静脉给药

维持剂量：建议每周服用赫赛汀2mg/kg。如果初始负荷是可以忍受的，这个剂量可以在30分钟内输送，可以一直使用到疾病进展。根据国外市场调查数据，接受治疗的患者平均已连续使用约24至26周。

【药理作用】赫赛汀是一种来源于重组DNA的人源化单克隆抗体，选择性作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的胞外位置。在25%-30%的原发性乳腺癌患者中观察到HER2的过表达。研究表明，HER2过表达的患者比没有HER2过表达的患者无病生存时间更短。赫赛汀在体外和动物实验中均可抑制HER2过表达肿瘤细胞的增殖。此外，赫赛汀是抗体依赖性细胞介导的细胞毒性的潜在介质(ADCC)。在体外研究中，已经证明赫赛汀介导的ADCC效应在HER2过表达的癌细胞中比在没有HER2过表达的癌细胞中更优先产生。

【不良反应】所有不良事件的数据均来源于临床试验。该药物根据推荐剂量单独使用或与化疗药物(蒽环类药物[阿霉素或表柔比星]加环磷酰胺或紫杉醇)联合使用。赫赛汀单独使用。HER2过度表达的转移性癌症患者已经单独使用赫赛汀治疗那些对一种或多种化疗方案无效的患者。在213名患者中，以下不良反应的发生率大于或等于5%:总体而言：腹痛、意外伤害、疲劳、背痛、胸痛、寒战、发热、感冒样症状、头痛、感染、颈部疼痛和疼痛。心血管：血管扩张。消化：厌食、便秘、腹泻、消化不良、胀气、呕吐、恶心。代谢：外周水肿，水肿。肌肉骨骼：关节痛，肌肉疼痛。神经系统：焦虑、抑郁、头晕、失眠、感觉异常和嗜睡。呼吸：哮喘、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、肺病、胸腔积液、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。皮肤：瘙痒，皮疹。

【禁忌】对曲妥珠单抗或其他成分过敏的患者禁止使用。

【注意事项】这种药物的治疗必须在有治疗癌症经验的医生的监督下开始。在使用该药物治疗的患者中观察到心脏功能障碍的症状和体征，例如呼吸困难、咳嗽增加、夜间阵发性呼吸困难、外周水肿、S3奔马节律或射血分数降低。与赫赛汀治疗相关的充血性心力衰竭可能相当严重，并可能导致致命的心力衰竭、死亡、粘液栓塞性脑栓塞。特别是在用赫赛汀联合蒽环类药物(阿霉素或表阿霉素)和环磷酰胺治疗的转移性乳腺癌患者中，观察到中度至重度心功能不全(NYHA/级)。心功能不全患者在治疗前应特别小心。选择使用该药物的患者应进行全面的基础心脏评估，包括病史、体格检查和以下一项或多项检查：EKG、超声心动图和MUGA扫描。目前还没有数据表明有合适的评估方法来确定心脏毒性的风险。

[孕妇和哺乳期妇女的药物治疗]观察到曲妥珠单抗在早期发育(妊娠20-50天)和晚期发育(妊娠120-150天)通过胎盘输送到胎儿体内。鉴于动物生殖研究的结果无法预测人类的反应，赫赛汀不应用于孕妇，除非对孕妇的潜在益处远远超过对胎儿的潜在风险。

哺乳期妇女：食蟹猴每周使用25倍维持剂量的赫赛汀(2mg/kg)，说明曲妥珠单抗可以分泌到乳汁中。出生后3个月内，幼猴血液中曲妥珠单抗的存在对其生长发育没有不良影响。

【儿童用药】该药对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

[规格]440毫克

【储存】2-8储存。

[有效期] 36个月

[批准不。]注册证书编号。S20060026

【制造商】美国基因技术公司(Genentech C)