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达拉非尼属于一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。达拉非尼Dabrafenib(Tafinlar)是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。
药品机理及批准适应症
BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变,从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。达拉菲尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。
美国FDA批准其应用于1.不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤(不适用于BRAF野生型黑色素瘤)。2.与曲美替尼联用适用于有BRAF V600E或V600K突变的,不可切除的或转移性黑色素瘤患者的治疗。
BRAF靶向药达拉菲尼联合曲美替尼针对黑色素瘤疗效突出
一项研究中:① 该试验共纳入870例患者(达拉菲尼+曲米替尼组,n=438;安慰剂组,n=432),随机接受12个月的辅助治疗,平均随访时间为44和42个月;② 相较于安慰剂组,接受达拉菲尼和曲美替尼联合治疗可以长期改善无复发生存期(RFS);③ 达拉菲尼和曲美替尼联合治疗也能够改善患者的无远处转移生存能力;④ 治愈速率模型显示,达拉菲尼+曲米替尼组的治愈率估计为54%,安慰剂组为37%;⑤ 达拉菲尼和曲美替尼联合治疗对RFS的改善不受临床和病理因素的影响。如患者需要,请咨询海外医疗医学顾问:,我们将竭诚为您服务!
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