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非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用,其体外抗AR活性IC50值为412nM.尼鲁米特对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物,为此类第二个上市药物。
尼鲁米特能与雄激素受体结合而无雄激素作用,是与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物。尼鲁米特可与手术治疗和化学治疗合并应用,适应症为用于前列腺癌或转移性前列腺癌的治疗。尼鲁米特是口服药物,诱导剂量300mg/日,连服4周,半衰期长,为56小时,故每日只需服药一次,尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。
尼鲁米特可快速而完整地被吸收,能达到延缓肿瘤发展、减轻症状的目的。该药是一种有效的治疗晚期前列腺癌的辅佐药物,若与睾丸切除或药物去势(用LHRH类药物)合用,可增强疗效。接受睾丸切除术的转移性前列腺癌(mPCa)患者使用尼鲁米特和安慰剂治疗的对比试验,结果显示,尼鲁米特总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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