达洛鲁胺治疗前列腺癌安全性更高

时间：2021.11.04作者： 浏览次数：544

手术治疗、放疗和雄激素剥夺是前列腺癌的标准治疗方法。不幸的是，大多数患者仍然遭受疾病进展，即使他们已经进行了日常生活能力测试。其中，常规影像学检查前列腺特异性抗原(PSA)水平升高且无转移性病变的前列腺癌称为非转移性抗去势前列腺癌。研究发现，前列腺特异性抗原水平开始升高后两年内，约三分之一的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者会发展为转移性疾病。因此，关键的治疗策略是延缓疾病的进展和转移。

目前，非转移性和去势抵抗性前列腺癌的标准治疗方法是ADT联合Aparu胺或阿扎鲁胺。然而，由于联合用药会产生额外的严重不良反应或毒副作用，因此迫切需要开发新的治疗方案，以减少毒副作用并提高安全性。

Dalalutamide(通用名：Darolutamide，商品名：NUBEQA)是一种非甾体类雄激素受体(AR)抑制剂。与其他雄激素受体抑制剂相比，它具有独特的化学结构，由两个具有药理活性的非对映体组成。它能竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合、雄激素受体的核易位和雄激素受体介导的转录，从而抑制前列腺癌细胞的增殖，缩小肿瘤体积。

由于其对血脑屏障的通透性差，对-氨基丁酸受体A的结合力弱，达鲁胺的严重不良反应较阿帕鲁胺和恩扎鲁胺少且轻，很大程度上满足了临床需求。

共有1509名患有非转移性和去势抵抗性前列腺癌的患者被纳入研究。他们按照2，333，601: 33，360的比例被随机分为达洛伐明组和安慰剂组。两组患者分别接受每日两次达罗肟和安慰剂治疗，每次600mg。在整个临床试验中，两组患者继续接受雄激素剥夺治疗。

结果显示，达拉明组患者的中位无转移生存期比安慰剂组长22个月。