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托法替布tofacitinib是一种JAK抑制剂。JAK通过细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生信号,从而影响造血和免疫细胞的功能。托法替布tofacitinib可以调节JAK的信号通路,阻止后续生理过程的磷酸化和活化,从而抑制免疫细胞的过度活化。
截止至目前,托法替布(tofacitinib)已在全球50多个国家获批使用,并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物,包括欧洲抗风湿病联盟(EULAR)、美国风湿病学会(ACR)以及亚太风湿病学学会联盟(APLAR)。
托法替布(tofacitinib)适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用;除了类风湿性关节炎外,众多临床数据也显示,托法替布(tofacitinib)在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发(免疫系统失调秃顶症)、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效。
托法替布(tofacitinib)可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布(tofacitinib)的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可;因严重感染和血细胞减少进行剂量调整:不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。
如果患者发生严重感染,应该避免托法替布给药,直至感染得到控制。托法替布(tofacitinib)与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布(tofacitinib)合并用药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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