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伊马替尼(Imatinib、甲磺酸伊马替尼)是瑞士诺华公司研发的全球第一个根据肿瘤细胞活动原理研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,可靶向抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性,于2001获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,是一个成功的靶向治疗药物。
适应证:用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者;用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者;用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合基因的成年患者;用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
合理用药要点:
1.使用伊马替尼前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓系白血病或急性淋巴细胞白血病,或伴有PDGFR基因重排的髓系增殖性肿瘤。
2.应当按照相关疾病指南,治疗前做基线评估,治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。
3.根据不同疾病种类和分期,选择初始治疗剂量,治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件(>10%)为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
5.治疗期间因毒性不可耐受或耐药时,可选择二代药物替换。
6.伊马替尼用于成人初治费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(全球其他国家已批准的适应证)。
7.本品是CYP3A4的底物,同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼的血浆浓度降低,从而导致疗效减低,应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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