服用厄洛替尼必须注意的事项

时间：2021.11.05作者： 浏览次数：312

厄洛替尼单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗或至少一次既往化疗进展后的二线或以上治疗。由于抗肿瘤药物通常具有复杂的药理特性，肿瘤患者比其他患者更容易发生药物相互作用。

1.慢慢来

根据厄洛替尼的吸收和分布特点，口服剂量为150 mg (1片)时，厄洛替尼的生物利用度约为60%，给药4小时后达到血药浓度峰值。食物能显著提高厄洛替尼的生物利用度，几乎达到100%，因此应至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

2、肝肾损伤应慎用

厄洛替尼经肝脏代谢，经胆道分泌。有肝损害和胆红素3ULN的患者应慎用厄洛替尼。肾损伤患者的疗效和安全性尚未得到研究。根据药代动力学数据，轻度或中度肾损伤患者无需调整剂量。严重肾损伤患者不建议使用厄洛替尼。

3.避免与CYP3A4抑制剂同时使用

体外研究表明，CYP3A4强抑制剂可降低厄洛替尼的代谢，增加其血药浓度。因此，建议避免同时使用CYP3A4强抑制剂，如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、他克莫司(TAO)、伏立康唑等药物或柚子及柚子汁。如不可避免，请咨询医生，减少用药量，避免严重不良反应。同样，同时使用CYP3A4和CYP1A2联合抑制剂(如环丙沙星)的患者，在出现严重不良反应时，应减少厄洛替尼的剂量。

4.避免同时使用Pgp抑制剂

厄洛替尼是P-糖蛋白活性底物转运蛋白的底物。与Pgp抑制剂(如环孢素和维拉帕米)联合使用可改变厄洛替尼的分布和/或消除。目前，这种相互作用对结果和毒性(如氯化萘)的影响尚不清楚，因此在这种情况下应谨慎使用。