艾乐替尼优于布加替尼吗？

时间：2021.11.05作者： 浏览次数：286

大约5%的非小细胞肺癌病例有ALK突变。与传统化疗相比，第一代ALK抑制剂克唑替尼的治疗显示出更好的无进展生存期(PFS)和缓解率。然而，最终，ALK突变型非小细胞肺癌对克唑替尼产生了耐药性。不幸的是，由于克唑替尼穿过血脑屏障的渗透性差，它可能对克唑替尼产生耐药性，并且在治疗后约一年内可能发生新的脑转移。因此，第二代ALK抑制剂(如布加迪尼和阿列替尼)已被证明在克唑替尼治疗后的二线治疗中是有效的。那么，莱蒂尼和布加替尼哪个更好呢？

艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以通过阻止ALK蛋白和RET蛋白的磷酸化来抑制它们。与克唑替尼相比，艾乐替尼对ALK的抑制作用强5倍，并抑制了许多与克唑替尼耐药性相关的次级突变体。艾乐替尼具有良好的血脑屏障通透性，其在血液脑脊液中的浓度几乎与艾乐替尼在血浆中的浓度相当。最常见的不良反应为便秘(32%)、疲劳(30%)、肌痛(22%)和外周水肿(24%)。

布加迪尼是另一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效选择性抑制ALK和ROS1活性。布加迪尼对ALK有12倍的抑制作用，可以抑制17种对克唑替尼和艾乐替尼耐药的二级突变体。布加迪尼也有抗EGFR突变(包括T790M突变)，这是最常导致对第一代EGFR抑制剂产生耐药性的突变。最常见的不良反应包括恶心(53%)、疲劳(43%)、腹泻(41%)和呼吸困难(6%)。

二线治疗中，艾乐替尼的客观缓解率为45%，PFS为8至12个月。总有效率为45-54%，总有效率为9.2-12.9个月。然而，由于这些数据来自两项不同的研究，包括不同的患者，因此这些数据不能得出布加迪尼优于埃罗替尼的结论。2019年第五版NCCN指南，艾乐和布加迪尼都是同样的建议。布加迪尼对艾乐替尼耐药患者无活性。没有关于艾乐替尼和布加迪布优缺点的数据。我们也期待在未来的临床数据中能给患者带来一些帮助。

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