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2018年7月21日,诺华制药集团(Novartis)宣布,艾曲波帕(Eltrombopag,商品名瑞弗兰,Revolade)获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在中国上市。艾曲波帕(Eltrombopag)作为第一代TPO-RA,被2019版ASH指南推荐为ITP二线治疗的优选方案。其不仅可以快速提升血小板数量,而且采用便捷的口服方式。既往升血小板药物以注射方式为主,艾曲波帕的上市颠覆了传统给药途径,其口服给药方式极大地提高了患者的用药依从性,并开创了患者舒适治疗新纪元。
艾曲波帕在中国上市,为ITP患者带来了新的治疗选择。作为首个也是唯一获批的口服小分子、非肽类TPO-RA,艾曲波帕不仅可以快速提升血小板,而且服用方便,大大提升了患者用药依从性。
艾曲波帕选择性结合血小板、巨核细胞和巨核细胞前体细胞表面血小板生成素受体的跨膜结构域,并通过Janus激酶/信号转导子和转录激活子(JAK/STAT)信号通路发挥作用。因此,艾曲波帕对骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化具有积极作用。
艾曲波帕的用法及用量
普通ITP患者建议起始剂量为25mg/天,最大剂量为75mg/天。对于对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的慢性ITP患者,建议起始剂量为50mg/天,最大剂量为75mg/天。当血小板计数达到并维持在50000/ml,再逐步调整剂量;如果以最大剂量服用4周后,血小板计数没有增加到可以避免临床重要出血的水平,则应停止用药。
艾曲波帕应空腹(饭前1小时或饭后2小时)服用,与含有多价阳离子(如钙、铁)的药物、食物或补充剂应间隔4小时以上。
服用艾曲波帕期间应密切监测肝功能,中度或重度肝功能不全患者应以25mg/天为起始剂量。如果ALT水平上升到正常上限的3倍或持续升高4周,或伴有直接胆红素升高,或伴有肝损伤、肝失代偿,则应停止用药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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