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特立氟胺是一种具有抗炎作用的免疫调节剂,可抑制二氢乳清酸脱氢酶,该酶是一种参与嘧啶从头合成的线粒体酶。特立氟胺治疗多发性硬化症的确切机制尚不清楚,可能与中枢神经系统中活化淋巴细胞数量的减少有关。
特立氟胺的药物相互作用
1、特立氟胺片对CYP2C8底物的影响:特立氟胺是体内CYP2C8的抑制剂。在服用特立氟胺片的患者中,经CYP2C8代谢的药物(例如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)的暴露可能增加。对这些患者进行监测,并根据需要调整经CYP2C8代谢的伴随药物的剂量。
2、特立氟胺片对华法林的影响:特立氟胺片与华法林联用时,由于特立氟胺片可能使峰值国际标准化比(INR)降低约25%,因此进行密切监测INR.
3、特立氟胺片对口服避孕药的影响:特立氟胺片可能使炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露增加。对于与特立氟胺片联用的避孕药的类型或剂量,应进行考虑。
4、特立氟胺片对CYP1A2底物的影响:特立氟胺可能是体内CYP1A2的弱诱导物。在服用特立氟胺的患者中,经CYP1A2代谢的药物(例如阿洛司琼、度洛西汀、茶碱,替扎尼定)的暴露可能降低。对这些患者进行监测,并根据需要调整经CYP1A2代谢的伴随药物的剂量。
5、特立氟胺片对有机阴离子转运蛋白3(OAT3)底物的影响:特立氟胺在体内抑制OAT3的活性。在服用特立氟胺的患者中,为OAT3底物的药物(例如头孢克洛、西咪替丁、环丙沙星、青霉素G,酮洛芬、呋塞米、甲氨蝶呤、齐多夫定)的暴露可能增加。对这些患者进行监测,并根据需要调整为OAT3底物的伴随药物的剂量。
6、特立氟胺片对BCRP和有机阴离子转运多肽B1和B3(OATP1B1/1B3)底物的影响:特立氟胺体内抑制BCRP和OATP1B1/1B3的活性。对于服用特立氟胺的患者,瑞舒伐他汀的剂量不应超过10mg每天一次。对于其他BCRP底物(如米托蒽醌)和OATP家族中的药物(例如,甲氨蝶呤、利福平),尤其是HMG-Co还原酶抑制剂(如阿托伐他汀、那格列奈、普伐他汀、瑞格列奈和辛伐他汀),应考虑降低这些药物的剂量,并且当患者服用特立氟胺时,密切监测药物暴露量增加的体征和症状。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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