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Vandetanib凡德他尼Caprelsa药物作用机制:
Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的 成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
凡德他尼的用法用量
推荐的每天剂量为300 mg 凡德他尼口服。凡德他尼治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼每天1次,直至疾病进展。凡德他尼可与有或无食物使用。如患者漏服一剂,如离下次剂量前小于12小时不应服用。
对有吞咽固体困难患者:凡德他尼片不应压碎。如不能吞服整片凡德他尼,可将片分散在含2盎司[1盎司= 28.3495231克]杯非-碳酸水和stirred拌接近10分钟直至片被分散为止(将不能晚期溶解)。不应使用其它液体。分散也应立即吞服。确保接受完整剂量,杯中残留应加入4盎司非-碳酸水再次混合和吞服。
分散液也可经鼻胃或胃造口管给药。
应避免压碎片与皮肤或粘膜直接接触。如发生这类接触,彻底冲洗。避免暴露于压碎片。
不良反应剂量调整:
如果接受凡德他尼治疗过程中出现
1.严重毒性事件或(心电图检查)QTc间期延长时可能需要减低剂量
2.中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg.
3.药物毒性副作用3级或更大毒性, 中断给药直至毒性解决或改善至药物毒性副作用1级,然后减低剂量恢复。
4.凡德他尼半衰期19天,不良反应包括延长QT间期可能不会很快解决。适当地监查。
5.300mg每天剂量可减低至200 mg和然后对药物毒性副作用3级或更大毒性减低至100 mg.
6.皮疹,痤疮,干皮肤,皮炎,瘙痒和其它皮肤反应(包括光敏反应和手-足红重疼痛综合征)和斯蒂芬斯-约翰逊[Stevens-Johnson]综合征(严重皮肤反应)7.缺氧,胸腔积液,咳嗽,或呼吸困难8.头晕、头痛 9.出血 10.心力衰竭 11.腹泻 12.甲状腺功能减退 13.高血压 14.癫痫发作,头痛,视觉障碍,混乱或精神功能改变 15.肝肾功能受损等不良反应
应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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