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尼拉帕尼是一种口服PARP抑制剂,可用于晚期卵巢癌的治疗,不过这些卵巢癌患者必须存在BRCA1/2基因突变。据了解,尼拉帕尼已经在包括美国、中国等多个国家获批上市,被批准用于复发性表皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。至于具体的起效时间,因为患者拥有个体化差异,每位患者的个人体质和治疗情况都不尽相同,所以不可能准确地确定服药后多久会有效果。更重要的是看病人对药物的反应。
不过,患者在服用尼拉帕尼进行治疗之前,应该做好详细的检查,并且需要严格按照医生的诊断和治疗建议用药。要知道,患者在服药治疗过程中,不能随意增加或减少药物剂量,科学合理的用药,加上在日常饮食等方面的注意,对于患者的病情来说,也是百利而无一害的。
简单总结一下尼拉帕尼的几个特点:
1. 美国临床治疗卵巢癌常用的 PARP 抑制剂
有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据,表明尼拉帕利在上市后一年之内,迅速占据了 62% 的 PARP 抑制剂药物市场。
2. 良好的药代动力学性质
尼拉帕利体内半衰期长达 36 小时,药物的吸收利用度也很好,所以每天只需要口服一次,尼拉帕尼就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。
3. 受食物、药物的影响较少
大家可能听说过「葡萄柚是靶向药的杀手」这样的说法,这是因为很多药物在体内代谢,都是通过细胞色素 P450 系列的酶,尤其是其中的 CYP3A,而葡萄柚也会影响这个酶的活性,自然就会对很多药物的体内活性造成影响。尼拉帕利代谢是通过羧酸酯酶(carboxylesterases) ,不是其他药物常用的 P450 系列的酶,患者不但可以吃葡萄柚,即便是其他很容易出现药物相互用作的药,也不影响。常见的一个例子是利福平,因为会诱导增加 CYP3A 活性,会让很多药物加速降解,但是不会影响尼拉帕利。此外,正常饮食也不会影响尼拉帕利,患者根本不用纠结服药时间的问题,所以服药的依从性也特别好。
4. 对于未知是否有 BRCA 突变的患者的维持治疗,尼拉帕利临床有效证据来自 III 期临床试验的支持
尼拉帕利被批准用于卵巢癌维持治疗的 PARP 抑制剂,因为它的药效最先获得了 III 期临床试验结果的支持。对于未知是否有 BRCA 突变的患者,虽然之后有另外一个 PARP 抑制剂也通过 III 期临床试验获得批准 ,在美国上市,但是在香港或大陆都还没有获得批准。
最后要提醒大家的是,尼拉帕尼一般需要患者持续用药直至疾病进展或不可接受不良反应,如果患者出现了尼拉帕尼导致的不良反应,经医生许可后可以考虑中断治疗,剂量减低,或终止使用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:尼拉帕尼/尼拉帕利维持治疗对复发性铂敏感卵巢癌患者的疗效怎么样?
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