阿帕鲁胺疗效，前列腺癌药阿帕他胺

前列腺癌（PCa）是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，为男性常见的恶性肿瘤之一。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万，列男性恶性肿瘤发病率的第6位。发病年龄在55岁前处于较低水平，55岁后逐渐升高，发病率随着年龄的增长而增长，高峰年龄是70～80岁。

　　前列腺癌的发生与雄性激素密切相关，由于雄性激素能够刺激前列腺癌细胞的生长，对于早期前列腺癌的治疗方法除了手术以外，常见的治疗手段是雄激素阻断疗法（ADT）。但是这些接受ADT治疗的患者最终都会对ADT产生抗性，从而患上去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。另外，大约10%~20%的前列腺癌患者在确诊后5年内肿瘤会转变为CRPC.这些患者虽然肿瘤还未转移，但肿瘤转移的风险非常大。

　　阿帕他胺（ARN-509）是一种竞争性的雄激素受体抑制剂，最早是由Aragon公司开发，其作用机制为与前列腺癌细胞内的雄激素受体结合，影响睾酮及双氢睾酮对受体的激活作用，从而改善CRPC患者的总生存期。

　　作为新一代的抗雄激素药物，阿帕他胺可强效抑制AR活化、核转位、与共激活因子的结合和AR介导的基因表达，与AR的亲和力是第一代雄激素拮抗剂的5倍，且无激动活性；对人前列腺癌细胞系体外作用的IC50 为 16 nM.

　　一项纳入了全球332个研究中心的1207名患者的临床三期报告显示， 阿帕他胺组和安慰剂组的中位无转移生存时间分别为40.5个月和16.2个月（危险比0.28,95％CI 0.23-0.55; P<0.001）。在中位随访20.3个月后，阿帕他胺组和安慰剂组61％和30％的患者仍在接受治疗，生存率数据尚未成熟。但是，中期分析显示了阿帕他胺的有利趋势。阿帕他胺一般耐受良好，不良事件发生率与安慰剂组相似。

　　2017年10月17日强生向美国FDA提交了阿帕他胺的新药上市申请（NDA），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（non-metastaticcastration-resistant prostate cancer, CRPC）治疗。 如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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