泰瑞沙甲磺酸奥希替尼，azd9291是奥希替尼吗

时间：2022.08.17作者： 浏览次数：282

　　泰瑞莎是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂。泰瑞莎的到来为许多EGFR突变的患者带来了治疗希望，但也产生了一批三代TKI耐药的肺癌患者。

　　C797S突变是什么？C797与T790一样，是EGFR 20外显子的基因，位于EGFR的酪氨酸激酶区。他们突变后可以导致EGFR蛋白构象发生改变，阻止药物与其结合。如果与T790M反式突变，可采用分别分别抑制两种突变的药物进行联合，即一代靶向TKI药物（易瑞沙、特罗凯等）与9291联合使用可逆转耐药。

　　如果是顺式突变，上述联用无法解决。目前也有一些治疗探讨。1.联合西妥昔单抗：目前已知的一代至三代的药物都是竞争性结合于EGFR的ATP结合位点，而为了避免此处继发突变带来的耐药，另类的药物研发方向即远离ATP结合口袋的高特异性结合EGFR突变残基多肽末端（696-1022位点，包括野生型、L858R、 L858R/T790M、T790M及T790M/V948R突变）的变构药物EAI045至此研发。研究表明，在与西妥昔单抗联合增效的情况下，EAI045对C797S及T790M顺反式突变都有抑制作用。

　　2.联合西妥昔单抗：Brigatinib是EGFR、ALK的双靶点药物，计算机模型分析显示，这个药物能与EGFR三重突变（19del或L858R /T790M /C797S）蛋白的ATP结合口袋匹配，在与EGFR蛋白抗体西妥昔单抗或帕尼单抗联合使用的情况下，能有效减少肿瘤细胞表面及总的EGFR的表达，解决C797S顺反式突变导致的三代TKI靶向药物AZD9291的耐药问题。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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