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卡博替尼的活性药物成分为Cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。
卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,包括 MET、血管内皮生长因子受体和 AXL,可提高晚期肾细胞癌患者的无进展生存期 (PFS)、总生存期 (OS) 和客观缓解率 (ORR)。 RCC在 III 期 METEOR 试验中先前的血管内皮生长因子受体靶向治疗后。由于骨转移与 RCC 患者的发病率增加有关,因此在 METEOR 中分析了骨相关结果。共有658 名患者参加该试验,按 1:1 随机分配接受 60 mg 卡博替尼或 10 mg 依维莫司进行治疗。
根据独立放射学委员会 (IRC),对按基线骨转移状态分组的患者进行了预设的 PFS、OS 和 ORR 亚组分析。其他终点包括每个 IRC 的骨扫描响应、骨骼相关事件和骨生物标志物的变化。结果显示,对于基线时发生骨转移的患者(卡博替尼 [n = 77];依维莫司 [n = 65]),卡博替尼的中位PFS为7.4个月,而依维莫司为2.7个月。卡博替尼的中位OS 也更长(20.1个月VS12.1个月,每个IRC的ORR更高(17% VS 0%)。
卡博替尼的骨骼相关事件发生率为 23%,依维莫司为 29%,每个IRC的骨扫描反应分别为 20% 和 10%。在没有骨转移的患者中,卡博替尼也改善了PFS、OS 和ORR.
卡博替尼的骨生物标志物变化大于依维莫司。卡博替尼和依维莫司在骨转移患者中的总体安全性与在无骨转移患者中观察到的一致。
最终得出结论:与依维莫司治疗相比,卡博替尼治疗与改善晚期 RCC和骨转移患者的PFS、OS 和ORR 相关,是这些患者更好的治疗选择。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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