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Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种 BTK 抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。
阿卡替尼(Acalanib),是第二代BTK抑制剂,是一种不可逆的BTK抑制剂,主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年10月,阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后,被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年,基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究,阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
Acalanib是一种激酶抑制剂,通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是,部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后,会出现一些不良影响,如疲劳、关节疼痛、心律失常(如房颤)、高血压和出血风险增加,这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。
目前为止,全球有3款BTK抑制剂上市,分别为伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼,而阿卡替尼以更加安全、不良反应少的特性,脱颖而出。
阿卡替尼做为第二代BTK抑制剂,正是以更强的安全性、选择性,成为了“突破性药物”。不仅如此,它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用,不得不说,阿卡替尼具有很广阔的市场前景。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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