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索拉非尼具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。它是一种新型多靶点抗肿瘤药物,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它获得多种批准。
2005年12月,经美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。
2007年10月,欧洲药品评价局(EMEA)批准索拉非尼(多吉美)用于治疗肝细胞癌。
2007年11月,美国食品药品局批准多吉美用于治疗不能切除的肝细胞癌。
2009年8月,中国国家食品药品监督管理局的批准德国拜耳制药公司的甲苯磺酸索拉非尼片(商品名称:多吉美)正式进入中国肝癌治疗市场,用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。
适应症
1、治疗无法手术或转移的肝肿瘤细胞
2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞
3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者
用法用量
推荐剂量:推荐服用索拉非尼为每次0.4 g(2x0.2g),每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
禁忌:对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
不良反应
索拉非尼引起的常见不良事件包括:皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱 。在临床试验中,最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中,3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%,而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信!
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