恩杂鲁胺药理，恩杂鲁胺药理作用

时间：2022.08.19作者： 浏览次数：377

　　恩杂鲁胺是用于治疗前列腺癌的一种口服雄激素受体拮抗剂，而前列腺癌一般发生在中老年男性中，可能合并其他疾病，同时需要进行抗凝治疗。恩杂鲁胺会通过不同机制与几种抗凝剂相互作用，使其和抗凝的并存治疗面临临床挑战。因而，我们探讨恩杂鲁胺与各种抗凝血剂间的潜在相互作用，并基于当前心房颤动、静脉血栓栓塞和机械心脏瓣膜的知识体系，提出了一些治疗建议。

　　恩杂鲁胺对各种抗凝剂的潜在影响：

　　1. 维生素K拮抗剂(VKAs)：几十年来，VKAs一直用于治疗有可预见的药物依从性、对其他抗凝剂禁忌、以及那些有机械心脏瓣膜的患者。但VKAs也会受恩杂鲁胺使用的影响。例如VKAs中的华法林（warfarin），就有多种药物相互作用。华法林和恩杂鲁胺都是由细胞色素P450酶CYP2C9进行代谢的，因为恩杂鲁胺是一种CYP2C9的温和诱导物，已被证实会在共同给药时令华法林曲线下面积（AUC）减少56%。而且，该产品的制造商也建议不要同时使用华法林和恩杂鲁胺。对于不能避免共同给药的患者，药物交互作用治疗应根据国际标准化比率（INR）的反应做个性化指导。在开始或停止使用恩杂鲁胺期间，准备使用华法林的患者应经常检查INRs.

　　2.直接口服抗凝剂(DOACs)：现在主要医学指南推荐DOACs作为治疗VTE和预防非瓣膜性心房颤动的一线药剂。但是同样会与一些药物发生相互作用，极大改变其效力和安全性。恩杂鲁胺同样会影响DOAC的疗效。小表列出了每种口服抗凝剂相关的药理资料（dTT: 稀释凝血酶时间; INR: 国际标准化比率; P-gp: p-糖蛋白; PT: 前凝血酶时间; Xa: 凝血因子Xa）。

　　3.利伐沙班（Rivaroxaban）：利伐沙班与阿哌沙班有相似的药物动力学，所以在恩杂鲁胺促成的CYP3A4诱导下，会降低多达一半的利伐沙班的AUC和Cmax.利伐沙班的制造商建议不要同时使用利伐沙班和较强的CYP3A4诱导物，如恩杂鲁胺。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！