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美国国FDA批准帕唑帕尼用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR –α、PDGFR –β和Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。
帕唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂,其靶点为:血管内皮生长因子受体:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3;血小板衍生生长因子受体:PDGFR –α、PDGFR -β;成纤维细胞生长因子受体:FGFR-1、 FGFR-3;细胞因子受体(Kit);白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶(Itk);淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶(Lck);跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(cFms)。盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。
在临床试验中同类药物中,帕唑帕尼和舒尼替尼有相似的疗效,但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外,NCCN(美国国立综合癌症网络)肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞为主的肾癌患者的一线治疗的可选方案之一。帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药物。
帕唑帕尼药物是含有特异作用于血管内皮生长因子、血小板衍生生长因子及几种酪氨酸激酶,已经证实对治疗肾脏肿瘤有效。帕唑帕尼对治疗肉瘤有效的口腔靶分子媒介,它可以为这种通过侵害性静脉化疗治疗的罕见疾病提供另一种治疗方法。“有时这种静脉化疗并没效果。”曼彻斯特波士顿 Dana-Farber 癌症研究所肉瘤及骨肿瘤中心的主任 George Demetri 博士说道。
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