卡博替尼临床研究，卡博替尼说明书适应症

通用名：卡博替尼(Cabozantinib)，商品名：Cometriq，卡博替尼(Cabozantinib)适应症有哪些对不良反应该如何调整剂量？

　　1. 主要靶点：C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。

　　2. 适应症和用途：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　3. 剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg.

　　4. 给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

　　5. 对不良反应的剂量调整：

　　5.1 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。

　　5.2 不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量：

　　a. 既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg；

　　b. 既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg；

　　c. 既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用60 mg,否则终止用药。

　　5.3 出现以下任一条的情况，永久停药：

　　a. 发生内脏穿孔或形成瘘管；

　　b. 严重出血；

　　c. 出现严重动脉血栓事件 （如心肌梗死，脑梗死）；

　　d. 肾病综合征；

　　e. 恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压；

　　f.下颌骨坏死；

　　g.可逆的后部白质脑病综合征。

　　5.4 肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184.

　　5.5 使用CYP3A4抑制剂：接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。

　　使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。

　　5.6 使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂（如圣约翰草（贯叶连翘））。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，XL184每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg.

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