索拉非尼耐药肝癌细胞，索拉非尼是靶向药还是化疗药

索拉非尼用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌。索拉非尼是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚未完全明确，可能是拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。索拉非尼选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

　　索拉非尼的用法用量

　　1、推荐剂量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日2次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。服用方法口服，以一杯温开水吞服。治疗时间应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。剂量调整及特殊使用说明对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次或隔日一次，每次0.4g（2×0.2g）。

　　2、特殊人群儿童患者尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性资料。

　　3、老年人（65岁以上）：性别和体重不需根据患者的年龄（65岁以上）、性别或体重调整剂量。肝损害患者轻度到中度肝损害患者（Child-PμghA和B）无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者（Child-PμghC）应用索拉非尼的研究。肾损害患者轻度到中度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害或进行透析的患者应用索拉非尼的研究。

　　药物相互作用

　　1、CYP3A4诱导剂：尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂（如利福平、贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松）可能加快索拉非尼的代谢，因此降低索拉非尼的药物浓度。

　　2、CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男性志愿者使用酮康唑每日1次连续7天，并合用索拉非尼单剂量50mg,索拉非尼的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼和CYP3A4抑制剂之间不可能存在药物代谢的相互作用。

　　3、CYP2C9底物：华法林是CYP2C9的底物，通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林代谢的影响。与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。

　　4、CYP异构体选择性底物：对于这些细胞色素P450同工酶，索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导物。

　　5、和其他抗肿瘤药物的相互作用：临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行联用，包括吉西他滨，奥沙利铂，阿毒素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。索拉非尼和阿毒素联用时可引起肝癌患者体内阿毒素的平均AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时，伊立替康活性代谢产物SN-38（通过μgTIA1酶代谢）的AUC升高67%-120%，伊立替康的AUC值升高26-42%。与此相关的临床意义尚未知。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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