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洛拉替尼,通用名:Lorlatinib.它是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药,对ALK和ROS1(c-ros原癌基因1酪氨酸激酶)具有很高的选择性。洛拉替尼具有良好的CNS穿透性,即使在第二代ALK-TKI进展的颅内转移患者中疗效也得到证实。
洛拉替尼有25毫克和100毫克片剂供应,建议口服剂量为 100 毫克,每日一次直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。服用洛拉替尼会有哪些特别的副作用呢?54%的患者服用洛拉替尼时发生中枢神经系统影响,如癫痫发作、幻觉、认知功能影响、情绪改变(包括自杀意念)、语速改变、精神状态改变和睡眠影响等。情绪改变包括情感障碍、情绪易感性、攻击性、躁动、焦虑、抑郁、欣快、易怒,躁狂,情绪改变,情绪波动,人格改变,压力和自杀意念等。认知功能影响包括健忘症、认知障碍、痴呆、注意障碍、记忆障碍、精神损害、注意力下降、多动症、精神混乱、谵妄、方向障碍和阅读障碍等。
洛拉替尼的安全情况又如何?通常耐受性良好,不良事件大多数是轻到中度,很少导致永久性中断,通常可以通过剂量调整和/或给予相应的治疗措施进行管理。洛拉替尼是CYP3A酶的底物和诱导剂,当同时使用强CYP3A诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)时,洛拉替尼有严重肝毒性的风险警告和预防措施。建议对服用强CYP3A诱导剂的患者在开始使用洛拉替尼之前停用CYP3A诱导剂三个半衰期。同时也应该避免使用强CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素和吲哚那韦)。如果无法避免,洛拉替尼的剂量应减少到75毫克。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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