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人表皮生长因子受体(HER/erbB)家族是酪氨酸激酶受体,包括4种同源跨膜蛋白:HER-1 (EGFR或erbB1)、HER-2(neu或erbB2)、HER-3 (ERB3)和HER-4 (ERB4)。HER家族形成复杂的信号传输网络系统,与各种肿瘤的发生、发展和预后密切相关。1.对于 (HER-2)的靶向治疗,人表皮生长因子受体(HER-2)是一种结合在细胞膜表面的受体酪氨酸激酶,由原癌基因C-erbB2编码,HER-2的过表达与肿瘤细胞的转移、侵袭和预后有关。
曲妥珠单抗:曲妥珠单抗(又称赫赛汀)是一种抗HER-2原癌基因产物的单克隆抗体。曲妥珠单抗是FDA批准的靶向HER-2药物,用于治疗转移性乳腺癌和早期乳腺癌。在中国,HER2过表达的乳腺癌患者基本医疗保险已经获批!曲妥珠单抗-DM1:曲妥珠单抗-DM1(T-DM1)是与曲妥珠单抗偶联抗HER-2和美坦素衍生物DM1的新型靶向药物。帕妥珠单抗:帕妥珠单抗:帕妥珠单抗是一种重组人源化单克隆抗体,结合HER-2受体胞外结构域,抑制信号转导通路,从而抑制肿瘤增殖。
2.针对HER受体多靶点,拉帕替尼是一种靶向激酶抑制剂,可同时靶向EGFR和HER-2。该药物用于乳腺癌治疗时,不仅无心脏毒性,还能通过血脑屏障,为HER-2阳性乳腺癌脑转移患者提供了一种新的治疗方案,因此越来越多地应用于临床。吡咯烷:吡咯烷是我国自主研发的小型不可逆酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR、HER2和HER4。2018年8月,中国美国食品药品监督管理局批准吡咯烷联合卡培他滨治疗HER2阳性的复发或转移性乳腺癌患者,这些患者以前接受过蒽环类和紫杉类化疗。
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