劳拉替尼替代药，劳拉替尼耐药

时间：2022.08.24作者： 浏览次数：567

　　劳拉替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的 ALK 抑制剂的治疗;或患者曾使用 alectinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病; 或患者曾使用 ceritinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病。

　　剂量和给药

　　推荐剂量为每日口服 100 毫克。

　　剂量形式和质量

　　片剂，25 毫克或 100 毫克每片。

　　劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

　　2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据，入组的54例患者有41例为ALK阳性，12例为ROS阳性，其中39例有脑转移。

　　该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg,患者的总应答率为46%，3例实现完全应答，16例实现部分应答，中位PFS为11.4个月，另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。

　　劳拉替尼（lorlatinib,PF-06463922）的Ⅰ/Ⅱ期临床试验的新数据。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。此资料已在52届美国临床肿瘤学协会年会上发表。Ⅰ期临床试验中患者未用药治疗或使用过≥1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46%（3名完全有效，16名部分有效）。平均无病情加重存活时间11.4个月，脑转移癌体积减小。Ⅰ期试验时患者每晶1～2次连续给药，主要目标是确定最大耐受剂量，推荐Ⅱ期临床试验剂量。患者用药剂量水平在10～200mg,推荐Ⅱ期临床试验剂量为每日100 mg1次。最常见不良反应有血胆固醇过多（69%）和外周水肿（37%）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/洛拉替尼(LORBRENA)适用于转移性非小细胞肺癌患者的治疗