洛拉替尼对ALK阳性的非小细胞肺癌患者有什么作用？

时间：2022.08.26作者： 浏览次数：275

ALK阳性患者占NSCLC患者的3%-7%，这种患者常见于不吸烟的年轻女性腺癌患者。ALK阳性常见的突变形式是EML4-ALK的融合。ALK突变又叫“钻石突变”，由于ALK阳性患者应用靶向药品种较多且疗效较佳，因此可得到更长的生存获益。现已知ALK-TKI有第一代TKI克唑替尼，第二代TKI阿来替尼、塞瑞替尼、已获FDA审批的布加替尼以及已获FDA审批第三代TKI劳拉替尼。

　　劳拉替尼一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，为第三代ALK-TKI.于2017年4月27日FDA授予其ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼突破性治疗药资格，用于一种以上ALK抑制剂无效ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，Ⅰ/Ⅱ期临床试验，其疗效和安全性资料支持其突破性治疗药资格。在ESMO2017年会上报道了劳拉替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的结果，劳拉替尼的Ⅱ期临床试验数据显示一线使用，有效率高达90%；对于2-3种ALK抑制剂+化疗都耐药的多线治疗失败的患者，有效率依然有39%。总有效率为36%，一年无进展生存概率48%，有效缓解患者中有71%PFS大于6个月，颅内有效率为56%。从试验结果看出，劳拉替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的疗效不算突出，但对肺癌脑转移疗效显著。

　　近期，开放、随机、两组比较的Ⅲ期临床CROWN试验，将劳拉替尼与克唑替尼作为对照组，据称研究达到了主要终点，研究结果将于近日进行公布。此前劳拉替尼在临床前肺癌模型上对ALK/ROS1染色体重排具高活性。该药可对其他ALK抑制剂耐药的肿瘤突变有抑制作用，并可穿透血脑屏障。2020年2月，劳拉替尼正式在香港获批上市，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展；或阿来替尼/塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！