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艾坦是第一个成功用于胃癌的VEGFR-2口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。这种药物最初由Advenchen实验室合成并获得专利。它的外文名是Rivoceranib(阿帕替尼,YN968D1)。2005年恒瑞医药在中国获得发展权。2014年,依坦被批准在中国上市,也称为阿帕替尼,用于治疗晚期胃腺癌或治疗后晚期或复发性胃食管结合部腺癌。
同时,艾坦在许多其他肿瘤种类的临床探索也取得了初步成果,包括晚期或转移性胃癌和结直肠癌。2018年10月,恒瑞医药与美国生物技术公司LSK生物制药达成全球联合临床合作协议。PD-1单克隆抗体Karezhu (SHR-1210)和LSK血管内皮生长因子受体-2抑制剂阿帕替尼的组合将用于治疗肝细胞癌。
恒瑞医药的PD-1单克隆抗体SHR-1210联合阿替洛尔(阿帕替尼)已完成一期临床剂量探索试验。实验数据显示,联合用药对胃癌、肝癌、肺癌的有效率较PD-1单药的参考数据有一定程度的提高。在ASCO2018会议上,SHR-1210联合阿帕替尼治疗晚期肝癌患者的客观缓解率和疾病控制率分别为50.0%和85.7%
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