维罗非尼VEMURAFENIB治疗晚期黑色素瘤患者的效果如何？

维罗非尼由美国基因泰克公司生产的，药剂名是Zelboraf 佐博伏，通用名是威罗非尼、威罗菲尼 Vemurafenib.维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAF V600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维罗非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。

　　2015年11月10日，美国食品与药物管理局（FDA）批准cobimetinib（cotellic）与维罗非尼（vemurafenib）联合治疗已扩散至身体其他部位或无法手术切除并且伴有BRAF V600E或V600K突变的晚期黑素瘤患者。

　　Cobimetinib通过阻断信号通路中的MEK酶活性而发挥作用。信号通路活化异常可引发癌症。Cobimetinib可抑制或延缓癌细胞生长。维罗非尼是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF抑制剂，并于2011年获批用于治疗伴BRAF V600E突变的转移性或无法手术切除性黑色素瘤。一项涉及495例既往未治、伴BARF V600突变晚期或无法手术切除黑色素瘤患者的随机临床研究就该药的安全性和有效性进行了评估。所有受试者在接受维罗非尼治疗基础上随机应用cobimetinib或安慰剂。结果显示，cobimetinib和维罗非尼组患者的至疾病恶化时间延长（约为治疗开始后12.3个月），单纯维罗非尼组患者则约为7.2个月。此外，cobimetinib联合维罗非尼组有65%的患者生存至启动治疗后17个月，单纯维罗非尼组则仅为50%。Cobimetinib联合维罗非尼组有70%的患者出现肿瘤完全或部分消失，单纯维罗非尼组则为50%。

　　Cobimetinib联合维罗非尼的最常见副作用为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。Cobimetinib可能引起包括心肌病、横纹肌溶解、原发性皮肤恶性肿瘤、视网膜脱离、严重皮疹、肝毒性和出血在内的严重副作用。应用cobimetinib的患者应避免阳光暴晒，应穿着防护服并涂抹抗广谱紫外线A/紫外线B防晒霜。应用cobimetinib的女性应采取有效避孕措施，因为药物会影响胎儿发育。

　　FDA药品评估和研究中心血液学和肿瘤学产品办公室主任Pazdur博士表示，癌细胞具有显著的适应能力并可对靶向治疗耐药，联合两种或以上的治疗可能有助于解决此问题。Cobimetinib获批提供了一种新型靶向药物，并且与维罗非尼联合的效果优于后者单用。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维莫非尼/佐博伏/维罗非尼/威罗菲尼(VEMURAFENIB)注意事项

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