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研究人员报告说,作为一线治疗,晚期肺癌中EGFR激活突变的患者似乎比吉非替尼受益更多。在全球随机、开放标签、IIb期LUX-Lung7期(LL7)试验中,不可逆ErbB家族阻滞剂阿法替尼在一系列临床相关终点(如无进展生存期和生存期)显著改善了吉非替尼的疗效失效和客观缓解率。根据这些结果,认为阿法替尼是EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)一线治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的首选药物。
非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型:EGFR基因突变在不吸烟者和女性中更常见,发生在50%的亚洲人和10%的非亚洲人身上。靶向药物阿法替尼和吉非替尼阻断了肿瘤生长和扩散的关键途径。根据三期临床试验的结果,它们都被批准用于治疗未经治疗的患者,从而证实了它们优于化疗。与第一代EGFR抑制剂吉非替尼不同,不可逆ErbB家族阻滞剂阿法替尼被认为在延长肿瘤反应和延缓疾病进展方面具有活性。
阿法替尼候选药物是未接受EGFR突变的新治疗的非小细胞肺癌患者的更好选择。与吉非替尼相比,一线阿法替尼治疗可显著降低肺癌进展风险27%。随着时间的推移,无进展生存期的改善在18个月时变得更加明显(27% vs 15%;P=0.018)并且在24个月时(18% vs 8%),存活和未进展的患者比例显著增加。P=0.018),表明使用不可逆ErbB家族阻滞剂阿法替尼具有更大的长期益处。"
根据这些结果,阿法替尼将是最有吸引力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂之一。然而,耐受性在酪氨酸激酶抑制剂的选择和给药中也起着决定性的作用。吉非替尼和阿法替尼的耐受性特征不同,因此治疗方案的选择仍将基于个体临床决定。
阿法替尼药物详情
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