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阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌,阿昔替尼还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。
同样用于治疗晚期肾癌,阿昔替尼与多吉美相比较,阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是:高血压、腹泻、乏力;而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是:手足综合征、高血压、腹泻。此外,后期研究发现,服用阿昔替尼3个月的时候,那些舒张压高于90mmHg的病人,也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人,生存期明显更长。除治疗晚期肾癌之外,阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤,正在进行II期临床试验,阿昔替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤,也有II期临床试验数据。
近期,Clinical cancer research杂志又报道了阿昔替尼治疗晚期鼻咽癌的二期临床试验数据。40名晚期鼻咽癌患者,平均已接受了3种不同方案治疗,复发难治的患者。给予阿昔替尼单药治疗,中位随访了28.3个月。37名患者疗效可评价,3个月的时候临床获益率为78.4%,6个月的时候依然还有43.2%,1年生存率为43%。3-4级不良反应主要是:高血压(8%)、体重下降(5%)、和疼痛(5%)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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