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帕纳替尼(普纳替尼、Ponatinib)是一种激酶抑制剂。帕纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。帕纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。
帕纳替尼Ponatinib治疗期间一定要注意该药品给患者带来的副作用。曾由于近12%的患者群体出现严重副作用,导致帕纳替尼销售暂时中止。这些副作用被认为是源于这种TKI的有效性和泛活性。患者服用帕纳替尼应根据标准临床指南对患者进行监测。如果在3个月(90天)内没有发生完整的血液学反应,需要调整剂量或中断给药。
【帕纳替尼注意事项】
1、注意充血性心衰、高血压、胰腺炎、出血、心律失常、患者身体的各项数据。
2、充血性心衰:患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。
3、高血压:高血压和临床有指针时治疗。
4、胰腺炎:每月监视血清酯酶,中断或终止帕纳替尼。
5、出血:对严重出血中断帕纳替尼。
6、胚胎:可能会致胎儿危害,孕妇注意。
7、心律失常:监视心律失常的症状。
8、骨髓抑制:血小板减少,中性粒细胞减少和贫血需要中断减低剂量。
9、肿瘤溶解综合症:刚开始用帕纳替尼治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。
10、伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔:接受大型手术患者中短暂中断治疗。
11、液体潴留:服用时监视患者的液体潴留,出现不良反应中断或终止帕纳替尼。
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