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阿昔替尼(AG013736商品名Inlyta)是辉瑞研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂。在动物(异种移植)模型中已显示其显著抑制乳腺癌的生长,并且在肾细胞癌(RCC)和其他几种肿瘤类型的临床试验中显示部分反应。
作为一种抗肿瘤药物,阿昔替尼主要用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗或细胞因子治疗失败的成年晚期肾细胞癌(RCC)患者。
II期临床试验表明,吉西他滨联合化疗对晚期胰腺癌有较好的疗效。然而,辉瑞公司在2009年1月30日报告称,当与吉西他滨联合使用时,该药物的三期临床试验没有显示出提高生存率的证据,与单独使用吉西他滨治疗晚期胰腺癌相比,试验暂停。
2010年,与索拉非尼相比,先前治疗的转移性肾细胞癌的III期试验显示无进展生存期显著延长。2011年12月,肿瘤药物咨询委员会(ODAC)一致投票建议美国美国食品药品监督管理局批准阿齐替尼作为晚期肾细胞癌患者的二线治疗,并根据三期临床试验结果对阿齐替尼和索拉非尼进行了比较。
它还与ALK1抑制剂dalantercept一起进行了研究。
2015年发表的研究表明,被阿昔替尼有效抑制的突变基因(BCR-Abler-[T315I])已成为其他酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼,在慢性髓系白血病和成人急性淋巴细胞白血病中非常常见。这是利用患者自身细胞筛选已知药物发现现有药物新适应症的首批例子之一。
阿昔替尼药物详情
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