瑞戈非尼作用，瑞格菲尼是靶向药吗

时间：2022.09.06作者： 浏览次数：337

瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)一口气对付12个癌细胞靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。

　　靶点如此之多，注定瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)的生物学活性，让瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)比索拉非尼的生物利用度高很多。

　　目前，瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)用于经索拉非尼治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！