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阿西米尼是一种新型选择性BCR-ABL1抑制剂。与ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)不同，阿西米尼靶向ABL1肉豆蔻酰结合位点。临床前研究数据显示，阿西米尼联合ATP竞争性TKI可产生协同作用，克服耐药性。来自美国的Moshe Talpaz博士和他的同事评估了阿西米尼联合伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病(CML)患者的安全性和有效性。
以28天为一个治疗周期，患者接受40毫克(n=9)、60毫克(n=6)、80毫克(n=4)QD或40毫克BID(n=6)联合伊马替尼400毫克QD(n=6)的治疗。共有25名患者(均为慢粒-慢性胰腺炎)被纳入研究。15/25的患者以前接受过两次TKI治疗，17/25的患者以前接受过伊马替尼治疗。
结果在没有基线BCR-ABL 1的患者中为1%，9/15的患者在48周内达到BCR-ABL 1为1%。在没有基线主要分子生物学缓解的可评估患者中，8/19的患者在48周内达到MMR，3/20的患者在48周内达到MR4.5。基线MMR患者未出现MMR丢失。过去，阿西替尼伊马替尼在耐药/不耐受2个TKIs的CML患者中显示出有希望的初步疗效，并且具有良好的安全性/耐受性。
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