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尼鲁米特商品名为尼鲁他胺,适应症为主要用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗,一般与手术治疗和化学治疗合并应用。
尼鲁米特可能作用于微粒体酶系统而降低肝脏对某些药物的代谢功能,如可使抗维生素K类、苯妥英、普萘洛尔、利眠宁、安定、茶碱等药物的消除减慢,而血药浓度可增加,这些药物或代谢途径类似的其它药物在与尼鲁米特并用时应适当调整剂量。当与抗维生素K类并用时,应随时严密注意凝血功能(凝血酶原值),在以尼鲁米特治疗时有时要减低抗维生素K类药物的用量。
尼鲁米特是抗雄性激素的药物,主要用于前列腺癌治疗,由法国研制、推出。 主要作用是与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素作用。但是该品对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了抗其他激素的副作用。 尼鲁米特在体内稳定,化学结构很少改变,同受体结合持久,维持作用时间长,不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合,使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此,作用表现较彻底。 尼鲁米特口服给药,吸收迅速而完全,在血液中的药物基本上呈原药,消除半衰期约5-6小时,血浆蛋白结合率约 80-84%,结合在红细胞中的药物占血药的36%。尼鲁米特在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出,尿中原药量少,绝大部分在24小时内排出。连续多次给药,经二周才达到稳态血药浓度,其浓度高低与药量相关,无蓄积作用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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