洛替尼洛替尼对ALK突变更好？

对于ALK+的肺癌患者又迎来了一款新的靶向药——洛拉替尼，美国FDA正式批准了洛拉替尼上市。其适应症：用于治疗ALK+肺癌患者具体包括接受克唑替尼或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受阿来替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。洛拉替尼作为新一代ALK抑制剂患者在接受了其它ALK抑制剂治疗耐药之后，洛拉替尼仍有可能大大延长患者的生存期！

　　对于肺癌患者来说，运气很重要：如果确诊之后，患者有EGFR突变（占肺癌患者的30%），可以用易瑞沙、特罗凯、凯美纳、阿法替尼和奥希替尼等药物，效果非常好；如果有C-Met、ROS-1、RET等基因问题，可以考虑克唑替尼、XL184和E7080等，效果也不错。

　　另外，还有一小部分患者（占肺腺癌的5%）更幸运，他们有ALK基因融合（简称ALK+），可以吃效果更好的靶向药，有效率高，副作用偏低。目前，已经批准4种针对ALK基因融合的靶向药，包括克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼和Brigatinib,分别被批准用于ALK+肺癌患者的一线或者二线治疗，效果都不错。新一代ALK抑制剂洛拉替尼公布重磅二期临床数据：一线使用，有效率高达90%；对于2-3种ALK抑制剂+化疗都耐药的多线治疗失败的患者，有效率依然有39%。

　　ALK+的肺癌患者又迎来了新一代的ALK抑制剂——洛拉替尼。洛拉替尼的强大优势：患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后，洛拉替尼还可能有效，可延长患者的生存期！

　　洛拉替尼的前生今世，洛拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。洛拉替尼的III期临床试验CROWN研究于2017年初开始招募患者，目前处于临床招募阶段。2017年4月，FDA基于洛拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现，授予洛拉替尼突破性疗法认定。

　　研究显示，比起现有的ALK抑制剂，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变），洛拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。

　　洛拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现洛拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了洛拉替尼 100mg qd可以耐受。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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