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依维莫司最早由瑞士诺华公司开发。依维莫司也被称为苯妥英。依维莫司分为片剂和分散片。2003年在瑞典首次上市,2006年占领欧洲市场。这是第一种被证明对治疗晚期肾癌有效的药物。
与安慰剂组相比,依维莫司组无肿瘤生长的中位时间增加了一倍多,疾病进展或死亡的风险降低了67%。晚期肾癌患者接受血管内皮生长因子靶向治疗后,一旦肿瘤进展,治疗选择有限。最近,几个欧洲治疗指南已经更新,推荐依维莫司作为晚期肾癌患者的二线治疗。依维莫司的中位无进展生存期为6.93个月,疾病控制率为65.6%,总的12个月生存率为55.6%。当然,依维莫司也是第一个被批准用于儿科的靶向药物。可以说是多功能的。国内上市的原研药依维莫司片(Fenitroto)由诺华生产,一个月需要2盒Fenitroto,规格为每月5 mg。除了国产的依维莫司,普通版的依维莫司也很常见,印度版的依维莫司有5mg和10mg两种规格。
2008年2月,根据独立数据监测委员会的建议,在中期结果显示服用依维莫司的患者癌症进展或死亡时间明显长于服用安慰剂的患者后,诺华停止了试验。共有416名晚期肾细胞癌患者参与了这项多国、多中心、随机、双盲临床试验。尽管这些患者以前接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗,但他们的癌症状况仍在恶化。此外,以前使用贝伐单抗、干扰素和白细胞介素-2的治疗也是允许的。患者被随机分配接受阿非尼(10毫克/天)或安慰剂,同时给予最佳支持治疗。
对依维莫司、其他雷帕霉素衍生物或任何赋形剂过敏的患者禁止使用依维莫司。使用本产品治疗期间可能出现严重不良反应,包括非传染性肺炎和传染性疾病。因此,应仔细监测患者,及时发现不良反应,必要时给予治疗。此外,当发生非传染性肺炎时,可能需要暂时减少剂量和/或中断或停止治疗。全身侵袭性真菌感染患者禁止使用依维莫司。口腔溃疡是使用依维莫司时常见的副作用。
依维莫司药物详情
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