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贺俪安Nerlynx(奈拉替尼)是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4.在体外,贺俪安能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中,口服贺俪安可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
适应症:用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀,Herceptin)辅助治疗,疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。
用法与用量:推荐剂量是240 mg(6片),每日口服一次,与食物同时服用,持续1年。在首次接受贺俪安治疗前,应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide),以预防严重腹泻。
特殊人群的使用:哺乳或哺乳女性应停止服用贺俪安。
常见副作用:腹泻是贺俪安的常见副作用,其它常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎(口腔炎)、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。在接受贺俪安治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗,以预防或减缓腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。
注意事项:
1.腹泻:尽管用药前已进行预防性的止泻处理,部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状,临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药,若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻,应永久停药。
2.肝毒性:治疗前三个月应每月进行肝功能测试,随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药,若出现4级肝功能异常应永久停药。
3.胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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