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美国食品和药物管理局正式批准IDHIFA (enasidenib)用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成年患者。在急性髓细胞白血病的患者中,带有IDH2 (Isocitrate dehydrogenase,IDH,异柠檬酸脱氢酶)突变的患者约占20%,仅有约10%的患者适合骨髓移植手术,5年生存率低。恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。目前肿瘤的治疗方法主要有化疗、免疫疗法等,恩西地平不属于此类,是首个肿瘤代谢药物,属于IDH2抑制剂。
恩西地平(Enasidenib)作用机制:
Enasidenib是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。Enasidenib靶向突变体IDH2 变异体R140Q,R172S,和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被enasidenib的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-HG)]水平和诱导骨髓分化在体外和在体内在IDH2突变AML的小鼠移植物模型,在来自患者有突变的IDH2AML血样品中,enasidenib减低2-HG水平,减低母细胞计数[blast counts]和增加成熟骨髓细胞百分率。
恩西地平(Enasidenib)剂量和给药方法:
100 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。
在开始恩西地平IDHIFA之前评估血细胞计数和血液化学物质的白细胞增多和肿瘤溶解综合征,并且在治疗期间至少在前3个月至少每2周监测一次。及时处理任何异常 。中断剂量或减少毒性剂量。每天口服100mg,直至疾病进展或不可接受的毒性。
恩西地平(Enasidenib)的使用:
1.完全按照您的医生告诉您的方式服用恩西地平。
2.每天同一时间服用一次恩西地平。
3.整片吞下恩西地平药片。不要咀嚼或掰开药片。
4.恩西地平可以与食物同时服用。
5.如果您在服用一剂恩西地平后错过了一剂恩西地平或产生呕吐反应,请在当天尽快服用一剂恩西地平。然后在第二天计划时间内服用下一剂。不可为了补漏服的量而同时服用两剂。
6.您的医生应该在您开始使用恩西地平治疗前做一次血液检查,检查您的血球数,并至少每两周检查一次,至少在治疗的前三个月检查一次副作用。
7. 至少治疗6个月以留出临床反应时间。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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