TutinibTukysa作为晚期HER-2阳性乳腺癌患者抗癌的新希望？

2020年4月17日，图卡替尼/妥卡替尼(tucatinib/Tukysa)提前四个月被FDA加速批准上市了，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。

　　与拉帕替尼和neratinib一样，tucatinib是一种口服TKI.然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。这种组合有可能成为曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗后所有HER2阳性乳腺癌患者的新护理标准！

　　国际上一项对无脑转移的HER2阳性转移性乳腺癌患者接受药物治疗的研究发现，图卡替尼有效改善了乳腺癌患者的无进展生存期。此项研究中将612名患者随机分配，其中410例患者接受口服300mg图卡替尼（每天2次）联合曲妥珠单抗-卡培他滨治疗，202例患者接受曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂治疗。结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗/卡培他滨组的中位无进展生存期比曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂组的中位无进展生存期多2个多月，图卡替尼组患者的2年生存率为45％，安慰剂组的患者2年生存率为27％。图卡替尼组有效提高了患者2年生存率。

　　值得注意的是，HER2阳性转移性乳腺癌患者中有一半以上在确诊时已扩散到大脑，图卡替尼具有很好的入脑活性，三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52%。图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER-2具有高度选择性。可用于治疗无法切除的局部晚期或转移性 HER-2 阳性乳腺癌，包括接受至少三种先前抗HER-2靶向药物治疗的脑转移的患者。尽管图卡替尼与来那替尼等其他药物的化学结构相似，但图卡替尼对胃肠道和皮肤毒性更小，穿越血脑屏障的潜力更大。多方试用，力争全面抗癌图卡替尼无论是单线治疗，还是联合治疗，均取得了明显疗效，尤其是对脑转移的患者，更是一种新的治疗标准。

　　此外，一项正在开展的II期临床试验MOUNTAINEER,意在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗HER-2阳性、RAS野生型、转移性或不可切除性结直肠癌的疗效。值得庆幸的是，2020年4月，西雅图遗传学公司研发的靶向抗癌药图卡替尼的已获批上市，商品名为Tukysa.如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者很何疗效？

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