尼洛替尼比伊马替尼更占优势！

时间：2021.11.09作者： 浏览次数：640

对于慢性粒细胞白血病(CML-CP)患者，使用BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗，如伊马替尼，可显著延长患者的生存期，接近正常预期寿命。一项关于干扰素和STI571的三期国际随机临床研究显示，接受一线伊马替尼治疗的CML-CP患者的10年总生存率为83.3%。尽管伊马替尼成功治疗了CML-CP患者，但在IRIS试验中随机分配到伊马替尼的患者中，有34%的患者在6年后因疗效不佳和不良事件而停止使用伊马替尼第二代TKIs。

与伊马替尼相比，一线尼洛替尼治疗具有早期减少分子生物残留、显著降低进展率、更高的深层分子反应率(其中DMR为停治标准)等诸多优势。评估尼洛替尼疗效和安全性的单组二期随机临床研究的初步结果显示，在接受一线尼洛替尼治疗后，相当比例的慢性髓系白血病和慢性胰腺炎患者(51.6%)继续接受DMR治疗。尼洛替尼治疗的中位时间为43.5个月，足以维持主要分子应答率(MMR)，停用尼洛替尼后仍可维持48周以上无治疗缓解。

尼洛替尼可选择性抑制bcr-aLl的自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。截至目前，尼洛替尼已在国内获批三个适应症。Daschner已被批准用于治疗2岁以上儿童的慢性髓性白血病。儿童慢性粒细胞白血病(CML)是一种罕见的儿童获得性造血干细胞恶性克隆增殖性疾病，仅占儿童白血病的3%~5%。

在疾病爆发期间，9号染色体上的ABL基因和22号染色体上的BCR基因相互融合，形成了一个新的BCR-ABL融合基因和一个独特的基因产物(BCR-ABL1)，构成了一个激活的酪氨酸激酶。这些紊乱的酪氨酸激酶参与了慢性髓系白血病的发生，成为治疗这种疾病的主要靶点。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的应用彻底改变了慢性粒细胞白血病的治疗模式。

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