富马酸替诺福韦酯万利得(TAF)的总体安全性如何？有哪些不良反应？

时间：2022.09.27作者： 浏览次数：414

　　韦立得这款药物能直接靶向肝脏，它能有效的对抗病毒且副作用也不大。这款药物大幅度的改善了对患者肾脏和骨骼的安全性，进一步增加了患者长期用药的安全系数。韦立得特有的靶向肝脏机制赋予其高效安全的特征，韦立得的体外血浆半衰期达 90 min,显著长于 TDF 的 0.4 min,在血浆中更稳定。

　　韦立得能直接靶向递送至肝脏，使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、全身暴露减少，因此肾脏和骨骼毒性下降。1b 期研究发现，≤ 25 mg 的韦立得能达到与 300 mg 的 TDF 相似的病毒抑制，但 TFV 的暴露减少 90% 以上。对机制的进一步研究显示，韦立得能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化，使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（TFV-DP）。在犬体内的药代动力学研究表明，肝脏能高效摄取韦立得,摄取率约65%。

　　韦立得整体安全性及不良反应如何？既往韦立得全球III期临床研究96周的数据显示，韦立得治疗慢乙肝的整体安全性和耐受性好，绝大部分不良事件为轻~中度，最常报告的不良反应为头痛（12%）、恶心（6%）和疲劳（6%）。在第69届美国肝病学会（AASLD）年会上公布的144周结果与之相似。韦立得在中国大陆患者中的安全性特征（96周数据）与全球试验中所观察到的安全性特征基本一致，且未见因不良事件停药。由于TAF对肝脏具有更好的靶向性，降低了TAF在外周的暴露，使其用量更小、安全性得到提升。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！