靶向药物厄洛替尼，肺癌靶向药特罗凯副作用与饮食

特罗凯/厄洛替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。特罗凯/厄洛替尼抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。本文参考特罗凯说明书整理出以下几条常见注意事项，供大家参考。

　　1. 注意服药时间

　　特罗凯/厄洛替尼口服150 mg 剂量时，其生物利用度大约为60%，食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。

　　为避免食物对药物吸收的影响，特罗凯/厄洛替尼应至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

　　2. 避免同时使用抑制胃酸的药物

　　特罗凯/厄洛替尼的溶解度与pH值相关，pH 值升高时，特罗凯/厄洛替尼的溶解度降低，改变上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯/厄洛替尼的溶解度，进而影响其生物利用度。

　　据研究，特罗凯/厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，特罗凯/厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低了46%和61%；特罗凯/厄洛替尼与H2受体阻断药雷尼替丁300 mg 合用时，特罗凯/厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低33%和54%。此外，在与这些药物合用时，增加特罗凯/厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。

　　因此，应尽量避免特罗凯/厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。如患者需要接受此类药物治疗，须在H2受体阻断药给药前2小时或给药后10小时给予特罗凯/厄洛替尼。

　　3. 避免同时使用 CYP3A4 抑制剂及诱导剂

　　特罗凯/厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过 CYP3A4，少量通过 CYP1A2 和肺同工酶 CYP1A1。任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与特罗凯/厄洛替尼发生相互作用。

　　CYP3A4强抑制剂可以降低特罗凯/厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。比如，与单独使用特罗凯/厄洛替尼相比，酮康唑 (200 mg 每天2次服用5天) 通过抑制 CYP3A4 代谢活性导致特罗凯/厄洛替尼的AUC增加 (平均AUC增加 86%)，Cmax 增加 69%。

　　CYP3A4强诱导剂可提高特罗凯/厄洛替尼的代谢，显著降低特罗凯/厄洛替尼的血药浓度。与单独使用特罗凯/厄洛替尼相比，给予 150 mg 特罗凯/厄洛替尼后，利福平 (600 mg 每天1次服用7天) 通过诱导CYP3A4代谢活性导致特罗凯/厄洛替尼的平均AUC降低 69%。

　　对于需要采用特罗凯/厄洛替尼合用CYP3A4强抑制剂及强诱导剂治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下调整特罗凯/厄洛替尼给药剂量。

　　4. 避免同时使用他汀类药物

　　特罗凯/厄洛替尼与他汀类药物合用可能增加他汀类药物引起的肌病包括罕见的横纹肌溶解症的发生率。

　　5. 建议戒烟

　　已知吸烟会诱导CYP1A1和CYP1A2，导致特罗凯/厄洛替尼暴露量减少50-60%，建议吸烟者戒烟。

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