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肺癌主要分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌,其中约80%为非小细胞肺癌。目前,非小细胞肺癌的治疗已进入“个体化”治疗阶段。高效、低毒、耐受性好、高效、给药方便的靶向药物正逐步取代传统的细胞毒性药物,成为治疗非小细胞肺癌的一线药物。
EGFR异常表达与肺癌的发生发展密切相关。首先,EGFR的高表达导致下游信号转导的增强。其次,突变型EGFR受体或配体表达增加导致EGFR持续激活,受体下调机制破坏,异常信号通路激活。应用EGFR-TKI可特异性抑制EGFR胞内区酪氨酸激酶活性,阻断EGFR介导的异常信号通路,促进肿瘤细胞凋亡。
在药物的分子结构中,厄洛替尼和吉非替尼都有相同的喹唑啉母环,但厄洛替尼只有侧链的开闭环。它们具有相同的适应症,适用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。厄洛替尼需要空腹服用。吉非替尼可以空腹服用,也可以和食物一起服用。如果埃罗替尼和吉非替尼被省略一次,患者应在记住后尽快服用。如果在下次用药前不到12小时,就不应该再服用错过的药物。不要用双倍剂量(一次双倍剂量)来弥补错过的剂量。
吉非替尼药物详情
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