拉罗替尼作用，拉罗替尼原料药

拉罗替尼为高选择性的TRK抑制剂，即神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子，属于染色体改变，被发现存在于成人和儿童的许多类型肿瘤，例如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、GIST、结肠癌、软组织肉瘤、涎腺肿瘤和婴儿纤维肉瘤，NTRK基因融合会产生构象激活的异常TRK融合蛋白，在肿瘤细胞系中促进肿瘤细胞的增殖和存活。而拉罗替尼可专门抑制这些蛋白，从而具有快速、高效和持久的抗肿瘤活性。因为NTRK基因融合很罕见，所以，虽然可覆盖多达17种癌症，堪称“广谱”。但是，实际上，在美国每年新增的170万例肿瘤患者中，不到5000人罹患与NTRK有关的癌症，也就是说，拉罗替尼针对极少数NTRK基因融合的特定人群，能覆盖的病例数并不“广泛”。值得注意的是：中国人群NTRK基因融合这个靶点相对美国高发。

　　拉罗替尼的优点

　　1、拉罗替尼为第一个TRK抑制剂。既往研究出的小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用受体有EGFR、VEGFR家族、PDGFR家族、胰岛素受体、FGFR家族，拉罗替尼为第一个神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于TRK家族受体，有高度的特异性。

　　2、拉罗替尼为首个批准“不区分肿瘤类型”，基于肿瘤起源的抗肿瘤化学药物。在临床试验中，拉罗替尼的疗效在多种肿瘤类型中的表现都非常一致，参与试验患者的肿瘤类型多达17种；

　　3、FDA已经授予拉罗替尼孤儿药资格和突破性疗法认定。

　　4、拉罗替尼有口服胶囊剂型和口服溶液剂型，年龄1个月以上有适应症的婴幼儿至老年人均可使用，疗效与年龄不相关。

　　拉罗替尼的用药注意事项

　　1、拉罗替尼的用法用量。

　　成年人：每天口服100mg,每天两次，整个吞下拉罗替尼胶囊，不要咀嚼或挤压胶囊。

　　儿童：按年龄和体重使用。体表面积小于1.0的患儿，推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次，与或不与食物同服。

　　2、拉罗替尼可能引起的副作用，最常见的副作用包括：疲劳、恶心、头晕呕吐、咳嗽便秘腹泻。如果出现神经系统问题的任何相关症状，如困惑、行动困难，及时告知医师处理。在使用拉罗替尼治疗期间，将定期对肝功能进行监测，如果出现肝病症状，包括食欲不振、恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛，及时告知医师处理。

　　3、拉罗替尼会产生头晕。不建议驾驶或操作汽车或其他精细危险工具。

　　4、拉罗替尼治疗期间避免服用圣约翰草、食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)治疗NTRK融合阳性的癌症患者效果如何？

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